西地那非:一种口服5循环GMP-specific磷酸二酯酶抑制剂治疗阴茎勃起功能障碍。

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Boolell M,艾伦MJ,巴拉德SA Gepi-Attee年代,Muirhead GJ, Naylor, Osterloh IH, Gingell C

西地那非:一种口服5循环GMP-specific磷酸二酯酶抑制剂治疗阴茎勃起功能障碍。

Int J单一研究》1996年6月;8 (2):47-52。

PubMed ID
8858389 (在PubMed
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西地那非(伟哥,英国- 92480)是一种新型的口服剂正在开发治疗阴茎勃起功能障碍。安装依赖一氧化氮及其第二信使,环鸟苷酸(cGMP)。然而,磷酸二酯酶的相对重要性(PDE)同功酶还不清楚。我们已经确定了cGMP,环腺monophosphate-specific磷酸二酯酶(pde)在人类全集海绵体体外。主要的PDE活动在这个组织是由于PDE5 PDE2和3还发现了。西地那非是一种选择性的PDE5抑制剂意味着IC50 0.0039 microM。在人类志愿者,我们展示了西地那非有合适的药代动力学和药效学特性(快速吸收,相对较短的半衰期,心率和血压无显著影响)为口服剂,根据需要,在性行为之前。此外,勃起功能障碍患者的临床研究12没有建立有机事业,我们展示了西地那非增强勃起反应(勃起持续时间和刚度)视觉性刺激,因此强调PDE5的重要作用在人类的阴茎勃起。西地那非持有承诺作为一种新的有效的口服治疗阴茎勃起功能障碍。

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