Ospemifene (FC-1271a)在乳腺癌中的体内外生物学效应。
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塔拉斯TL, Wurz GT, DeGregorio MW
Ospemifene (FC-1271a)在乳腺癌中的体内外生物学效应。
[J] .中国生物医学工程学报;2009;31(4):391 - 391。
- PubMed ID
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11457665 (PubMed视图］
- 摘要
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Ospemifene (FC-1271a)是一种新型的选择性雌激素受体调节剂，正在开发用于预防骨质疏松症。在本文中，我们研究了FC-1271a在乳腺癌模型中的体外和体内作用。在体外实验中，研究了FC-1271a及其主要代谢物在0.1 ~ 10微米剂量范围内对MCF-7和MDA-MB-231人乳腺癌细胞的生长抑制作用。通过逆转录-聚合酶链反应，我们还检测了雌激素活性指标pS2表达的调节。在体内，研究了10、25、50或100 mg/kg FC-1271a对胸腺、去卵巢小鼠MCF-7和MDA-MB-231人肿瘤异种移植物的影响。对于MCF-7细胞，FC-1271a及其主要代谢物托瑞米芬VI (TOR VI)在体外通过抑制生长和降低pS2的表达显示出抗雌激素作用。与对照组相比，体内FC-1271a治疗可抑制MCF-7肿瘤生长(P<或=0.05)。FC-1271a和TOR VI在体外没有抑制MDA-MB-231细胞的生长，FC-1271a在体内对MDA-MB-231肿瘤的生长没有明显的影响。综上所述，FC-1271a似乎在体外和体内对MCF-7细胞的生长发挥依赖于雌激素受体阳性的抗雌激素作用。
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