小二肽衍生物的设计人类中性肽链内切酶。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

三泽K,铃木Y,高桥年代,Yoshimori, Takasawa R,涩谷Y, Tanuma年代

小二肽衍生物的设计人类中性肽链内切酶。

地中海Bioorg化学。2011年10月15日,19(20):5935 - 47岁。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.08.064。Epub 2011 9月1。

PubMed ID

21937235 (在PubMed

]

文摘

中性肽链内切起着关键作用的代谢失活等多种生物活性肽心房利钠肽(ANP)、内皮素、肽。此外,新工作被称为弹性蛋白酶在皮肤成纤维细胞。因此,棉结的有效抑制剂提供显著的治疗利益降压药止痛药,和皮肤抗衰老剂。最近,人类棉结的x射线晶体结构包裹着phosphoramidon已经报道,提供洞察棉结的活性位点特异性。在这里,我们设计了新的抑制剂通过在硅分子建模和合成通过简短的步骤。后面,我们发现高效抑制剂水平sub-nanomolar的IC(50)值。这些结果表明,基于结构的分子设计程序是用于获取小说NEP抑制剂。此外,这些抑制剂可能吸引力导致代NEP-related疾病的新型药物。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Phosphoramidon	Neprilysin	集成电路50 (nM)	2	N /一个	N /一个	细节