发现凋亡蛋白的有力对手XIAP治疗癌症。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
东TK,太阳C,阿姆斯特朗RC, Al-Assaad,贝茨科幻,Deckwerth TL,丁H,爱尔摩西南,草地RP, Olejniczak ET, Oleksijew, Oltersdorf T,罗森博格SH,鞋匠,Tomaselli KJ,邹H, Fesik西南
发现凋亡蛋白的有力对手XIAP治疗癌症。
J地中海化学。2004年8月26日,47(18):4417 - 26所示。
- PubMed ID
-
15317454 (在PubMed]
- 文摘
-
细胞凋亡抑制剂(IAP)蛋白在许多癌症中,与肿瘤的生长,发病机理和抗化疗或放疗。的基础上的核磁共振结构SMAC肽包裹着的BIR3域x连锁IAP (XIAP), XIAP小说系列变化对手被发现。最有效的化合物在本系列中绑定到杆状病毒IAP重复3 (BIR3) XIAP域变化个位数摩尔亲和力和促进细胞死亡在几个人类癌症细胞系。在乳腺癌mda - mb - 231鼠标异种移植模型中,这些XIAP拮抗剂抑制肿瘤的生长。紧密的结构类似物显示只有弱绑定XIAP-BIR3域在细胞活性检测和显示只有边际体内活动。我们的结果是一致的机制中,配体的BIR3 XIAP域变化还存在释放诱导细胞凋亡。本研究验证XIAP BIR3域变化作为目标,支持使用小分子XIAP拮抗剂作为潜在的治疗癌症,XIAP过表达。
DrugBank数据引用了这篇文章
- 多肽
-
的名字 UniProt ID E3 ubiquitin-protein连接酶XIAP P98170 细节 - 绑定属性