结构基础设计的一系列强有力的和选择性非peptidic PTP-1B抑制剂。

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刘CK, Bayly CI, Gauthier司法院,李CS, Therien M, Asante-Appiah E, Cromlish W, Boie Y, Forghani F, Desmarais年代,王Q, Skorey K, Waddleton D,帕耶特P,拉马钱德兰C,肯尼迪BP, Scapin G

结构基础设计的一系列强有力的和选择性非peptidic PTP-1B抑制剂。

Bioorg地中海化学。2004年2月23日,14 (4):1043 - 8。

PubMed ID

15013020 (在PubMed

]

文摘

一系列的苯并三唑phenyldifluoromethylphosphonic酸被发现是强有力的PTP-1B抑制剂。分子建模在x射线晶体结构的主要结构设计了有效的PTP-1B抑制剂对TC-PTP显示适度的选择性,一种非常密切相关的蛋白酪氨酸磷酸酶。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
{[2 - (1 h - 2 3-Benzotriazol-1-Yl) 2 - 3 4-Difluorophenyl Propane-1, 3-Diyl] Bis (4, 1-Phenylene (Difluoromethylene)]} Bis(膦酸)	酪氨酸受体磷酸酶non-receptor 1型	集成电路50 (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
{[2 - (1 h - 2 3-Benzotriazol-1-Yl) 2 - 3 4-Difluorophenyl Propane-1, 3-Diyl] Bis (4, 1-Phenylene (Difluoromethylene)]} Bis(膦酸)	酪氨酸受体磷酸酶non-receptor 1型	集成电路50 (nM)	120年	N /一个	N /一个	细节