Furan-2-ylmethylene thiazolidinediones作为小说、有力和磷酸肌醇的选择性抑制剂3-kinaseγ。

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Furan-2-ylmethylene thiazolidinediones作为小说、有力和磷酸肌醇的选择性抑制剂3-kinaseγ。

J地中海化学。2006年6月29日,49 (13):3857 - 71。

PubMed ID

16789742 (在PubMed

]

文摘

类我磷酸肌醇3-kinases (pi3k),特别是PI3Kgamma,已经成为吸引炎症和自身免疫性疾病的药物靶点。这里,我们公布一系列小说furan-2-ylmethylene thiazolidinediones选择性,ATP-competitive PI3Kgamma抑制剂。基于结构的设计和x射线结晶学的复合物形成的抑制剂绑定到PI3Kgamma识别关键药效团特征强度和选择性。酸性NH集团在thiazolidinedione一半和羟基组furan-2-yl-phenyl分子中扮演至关重要的角色绑定的一部分PI3K和导致类IB PI3K选择性。化合物26(- 252424),一个强有力的和选择性小分子PI3Kgamma抑制剂新兴从这些努力,进一步在三种不同的细胞PI3K化验和显示为类IB PI3K-mediated细胞选择性的影响。口服26的小鼠模型的急性腹膜炎导致白细胞显著减少招聘。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
ly - 294002	磷脂酰肌醇4,5-bisphosphate 3-kinase催化亚基伽马同种型	集成电路50 (nM)	7260年	N /一个	N /一个	细节
渥曼青霉素	磷脂酰肌醇4,5-bisphosphate 3-kinase催化亚基α同种型	集成电路50 (nM)	1	N /一个	N /一个	细节
渥曼青霉素	磷脂酰肌醇4,5-bisphosphate 3-kinase催化亚基伽马同种型	集成电路50 (nM)	5	N /一个	N /一个	细节