合成和生物评价pyrido [3 ', 2 ': 4、5] furo (3 d)嘧啶衍生品作为小说PI3激酶p110alpha抑制剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

小泉Hayakawa M, Kaizawa H, Moritomo H, T, Ohishi T, Yamano M,冈田克也米,太M,冢本年代,雷诺现象FI,工人P, Waterfield MD,帕克P

合成和生物评价pyrido [3 ', 2 ': 4、5] furo (3 d)嘧啶衍生品作为小说PI3激酶p110alpha抑制剂。

地中海Bioorg化学。2007年5月1日,17 (9):2438 - 42。Epub 2007年2月15日。

PubMed ID

17339109 (在PubMed

]

文摘

4-Morpholin-4-ylpyrido [3 ', 2 ': 4、5] thieno [3 d]嘧啶2被发现在我们的化学库作为小说p110alpha抑制剂microM IC(50)为1.4。2的结构修改,2-aryl-4-morpholinopyrido [3 ', 2 ': 4、5] furo (3 d)嘧啶衍生物10 e作为p110alpha抑制剂发现大约400倍比2更大的力量。评价同种型选择性显示10 e p110beta的有效抑制剂。此外,10 e显示anti-proliferative活动不同的细胞系,包括耐多药MCF7 / ADR-res细胞,有效对抗人类颈椎肿瘤异种移植裸鼠海拉。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
ly - 294002	磷脂酰肌醇4,5-bisphosphate 3-kinase催化亚基伽马同种型	集成电路50 (nM)	1600年	N /一个	N /一个	细节