探讨PI3Kα和γ2结合位点,6-disubstituted isonicotinic衍生品。

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Cherian PT、Koikov LN Wortman医学博士Knittel JJ

探讨PI3Kα和γ2结合位点,6-disubstituted isonicotinic衍生品。

Bioorg地中海化学。2009年4月15日,19日(8):2215 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.02.115。Epub 2009年3月4。

PubMed ID

19297156 (在PubMed

]

文摘

同源模型p110alpha催化亚基的PI3Kalpha p110gamma晶体结构的生成。使用这个模型中,一个isonicotinic支架是为化学探索PI3Kalpha和伽马结合位点。集中库的衍生品合成和测试。吗啉酸5 a和5 b被证明是最有效的类似物。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
ly - 294002	磷脂酰肌醇4,5-bisphosphate 3-kinase催化亚基伽马同种型	集成电路50 (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节