新型咪唑[4,5-c]吡啶羧胺类PARP-1抑制剂的设计、合成及生物学评价。

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朱强，王旭，褚震，贺刚，董刚，徐勇

新型咪唑[4,5-c]吡啶羧胺类PARP-1抑制剂的设计、合成及生物学评价。

生物组织医学化学杂志2013年4月1日;23(7):1993-6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2013.02.032。Epub 2013年2月16日。

PubMed ID

23481647 (PubMed视图

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摘要

设计并合成了一系列新型环胺取代咪唑[4,5-c]吡啶羧胺类似物。对所有靶化合物进行了PARP抑制活性评价，结果表明，大部分化合物在1muM浓度下对PARP具有抑制作用，其中化合物8d (IC50=0.528 muM)在体内抗肿瘤作用评价。结果显示化合物8d与顺铂联合组在小鼠A549模型中的抗肿瘤疗效与ABT-888与顺铂联合组相似。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
烟酰胺	聚[adp -核糖]聚合酶	IC 50 (nM)	210000	N/A	N/A	细节