生物活性和定量构效关系的斯皮罗(imidazolidine-4 4“(1是什么)喹唑啉)2、2’,5(3是什么)北斗七星为醛糖还原酶抑制剂。
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山,山田Y, Ozaki K, Asao M,清水R,铃木,松本M,松岗Y,松本K
生物活性和定量构效关系的斯皮罗(imidazolidine-4 4“(1是什么)喹唑啉)2、2’,5(3是什么)北斗七星为醛糖还原酶抑制剂。
J地中海化学。1992年5月29日,35 (11):2085 - 94。
- PubMed ID
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1597858 (在PubMed]
- 文摘
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一系列的斯皮罗[imidazolidine-4 4 '(1是什么)喹唑啉- 2,2 ' 5(3是什么)北斗七星是准备和测试的醛糖还原酶抑制活性。6的卤代衍生物被发现是高度有效的体外体内雄性兔晶状体醛糖还原酶抑制剂和抑制剂的多元醇积累galactosemic大鼠的坐骨神经。其中(4 r) 6的-chloro-3 -methylspiro [imidazolidine-4 4“(1是什么)喹唑啉)2、2’,5(3是什么)-trione(67)显示最有效的体外和体内的活动。口服剂量的3 g / 67公斤的化合物造成的死亡和行为异常的初步使用小鼠和大鼠急性毒性研究。化合物67被选为进一步评估候选人。本系列的定量结构活性关系进行了讨论。