斯皮罗乙内酰脲醛糖还原酶抑制剂来自8-aza-4-chromanones。
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军士R, Goldstein西南,韦尔奇WM Swindell AC, Siegel TW,拜尔助教
斯皮罗乙内酰脲醛糖还原酶抑制剂来自8-aza-4-chromanones。
J地中海化学。1990年7月,33 (7):1859 - 65。
- PubMed ID
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2113948 (在PubMed]
- 文摘
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一系列的斯皮罗乙内酰脲源自8-azachromanones (2, 3-dihydro-4H-pyrano [2, 3 b] pyridin-4-ones)已经准备和测试了醛糖还原酶抑制活性。标准Bucherer-Bergs条件必须大幅修改增加收益率不到1%至一个可接受的50%范围内。最有效的化合物之一是cis-6 -chloro-2, 3‘-dihydro-2 -methylspiro [imidazolidine-4 4 ' 4是什么——pyrano [2, 3 b]吡啶)2,5-dione;解决这种化合物显示2或4的对映体16是最活跃的斯皮罗本系列乙内酰脲的IC50 7.5 x 10对人类胎盘醛糖还原酶(9)。