醛糖还原酶抑制剂1-Benzopyran-4-one抗氧化剂。
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Costantino L,拉斯泰利G,甘贝里尼MC,文森是的,Bose P, Iannone, Staffieri M, Antolini L,德尔·科索,色差U, Albasini
醛糖还原酶抑制剂1-Benzopyran-4-one抗氧化剂。
J医疗化学1999 6月3;42 (11):1881 - 93。
- PubMed ID
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10354396 (在PubMed]
- 文摘
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从类黄酮素槲皮素的抑制活性,合成了一系列4 h-1-benzopyran-4-one衍生品和测试抑制醛糖还原酶,酶参与糖尿病并发症的出现。获得显示的一些化合物抑制活动Sorbinil相似但比槲皮素和选择性Sorbinil密切相关的酶,醛还原酶,并具有抗氧化活性。值得注意的是,这些化合物具有比羧酸pKa值更高,这一特点能让这些化合物的药物动力学非常有趣。分子建模调查抑制剂的结构绑定在醛糖还原酶的活性部位是为了显示如何执行这些新的抑制剂可能与酶结合并解释结构活性关系。