评价醛糖还原酶的抑制和对接研究6硝基和6,6”-dinitrorosmarinic酸。
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贝利Koukoulitsa C、F, Pegklidou K, Demopoulos VJ, Cotelle P
评价醛糖还原酶的抑制和对接研究6硝基和6,6”-dinitrorosmarinic酸。
45欧元J地中海化学。2010年4月;(4):1663 - 6。doi: 10.1016 / j.ejmech.2009.12.007。Epub 2010年1月13日。
- PubMed ID
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20071057 (在PubMed]
- 文摘
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醛糖还原酶(ALR2)多元醇代谢途径的一个目标酶治疗糖尿病的并发症。各种各样的合成和天然化合物已经被观察到抑制醛糖还原酶。其中,rosmarinic酸已被证明是在体外的醛糖还原酶抑制剂在微摩尔的范围。在这项研究中,两个硝基衍生物rosmarinic酸合成之前,6硝基和6,6”提出-dinitrorosmarinic酸,醛糖还原酶抑制剂。对接硝基衍生物的研究一直在进行醛糖还原酶的活性部位。理论结果显示高结合能的化合物相比,估计rosmarinic酸提出更高ALR2抑制活动。体外生物化验证实,这些化合物比父rosmarinic酸更强。