小说系列的设计和合成吡咯的是否和他们的评价是选择性醛糖还原酶抑制剂。的bioisosterism羧酸基与四唑。
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Pegklidou K, Koukoulitsa C, Nicolaou我Demopoulos VJ
小说系列的设计和合成吡咯的是否和他们的评价是选择性醛糖还原酶抑制剂。的bioisosterism羧酸基与四唑。
Bioorg医疗化学。2010年3月15日,18(6):2107 - 14所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.02.010。Epub 2010年2月11日。
- PubMed ID
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20189816 (在PubMed]
- 文摘
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Pyrrolyl-propionic和丁酸衍生物1和2是为了研究合成亚甲基链的变化的影响相比之前报道pyrrolyl-acetic酸化合物,发现作为强有力的醛糖还原酶抑制剂,而pyrrolyl-tetrazole衍生品3 - 5是准备作为一个非经典的bioisosteres羧酸的一部分。同时,pyrrolyl-tetrazole同分异构体6和7之间没有一个烷基链两个芳香环合成。的体外准备1 - 7的醛糖还原酶抑制活性化合物并与估计的初始化合物(I)。总的来说,是否会提供的数据表明,6和7是一个有前途的铅化合物选择性醛糖还原酶抑制剂的发展,旨在长期糖尿病并发症。