Structure-guided设计、合成和评价的guanine-derived抑制剂eIF4E mRNA-cap交互。
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陈X, Kopecky DJ, Mihalic J, Jeffries年代,最小值X,希思J, Deignan J,赖年代,傅Z,吉马良斯C,沈年代,李年代,约翰斯通年代,蒂博,徐H,卡多佐M,沈W,沃克N,凯塞F,王Z
Structure-guided设计、合成和评价的guanine-derived抑制剂eIF4E mRNA-cap交互。
J地中海化学。2012年4月26日,55 (8):3837 - 51。doi: 10.1021 / jm300037x。Epub 2012年4月18日。
- PubMed ID
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22458568 (在PubMed]
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真核起始因子4 e (eIF4E)中起着重要的作用基因翻译和随后的蛋白质合成的起始绑定5 '末端mRNA帽结构。我们设计并合成了一系列新颖的化合物显示强大的亲和力与eIF4E尽管他们缺乏核糖基、磷酸和正电荷在m7-GMP。复合33 95海里的生化活动eIF4E SPA绑定化验。更重要的是,化合物的IC(50) 2.5妈妈抑制帽依赖mRNA翻译在一只兔子网状细胞提取试验(RRL-IVT)。这一系列有力,截断类似物可以作为一种很有前途的新起点向中性eIF4E抑制剂的设计与理化性质适合细胞活性评价。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 7-methyl-guanosine-5”三磷酸 真核翻译起始因子4 e Ki (nM) 28 N /一个 N /一个 细节