3-乙酰基-2-氨基喹啉-4- 1作为一种新型非肽支架的特异性钙蛋白酶抑制活性的鉴定。

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姜德华，全健，李太平，白志生，罗怡，权怡

3-乙酰基-2-氨基喹啉-4- 1作为一种新型非肽支架的特异性钙蛋白酶抑制活性的鉴定。

中华医学化学杂志2009 5月14日;52(9):3093-7。doi: 10.1021 / jm8014734。

PubMed ID

19419206 (PubMed视图

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摘要

采用高通量荧光钙蛋白酶法筛选了一系列来自韩国化学银行的3-乙酰基-2-氨基喹啉-4- 1衍生物的钙蛋白酶抑制活性。我们鉴定了一种有效且选择性的mu-calpain抑制剂，化合物17，其抑制mu-calpain的特异性和有效性优于MDL28170。对接研究表明，其对钙蛋白酶的抑制作用取决于苯氨基环上取代物的大小和电荷性质。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(N) - 3-Propylcarbamoyloxirane-2-Carbonyl -Isoleucyl-Proline	组织蛋白酶B	IC 50 (nM)	7560	N/A	N/A	细节