发现的,口服有效,muscle-selective雄激素受体调节剂基于N-aryl-hydroxybicyclohydantoin脚手架。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

黄阳光C, Robl是的,王TC, Y,库恩我,Lupisella是的,公元前Beehler Golla R, Sleph PG, Seethala R, Fura, Krystek SR Jr,一个Y,马利MF,解雇JS, Salvati我,格罗弗GJ,奥斯托夫斯基J,哈曼LG

发现的,口服有效,muscle-selective雄激素受体调节剂基于N-aryl-hydroxybicyclohydantoin脚手架。

J医学杂志。2006年12月28日,49 (26):7596 - 9。

PubMed ID

17181141 (在PubMed

]

文摘

一部小说,N-aryl-bicyclohydantoin选择性雄激素受体调节器支架被发现通过structure-guided雄激素受体拮抗剂的修改。一个原型化合物(7 r, 7) -10 b从本系列是一个强有力的和高度tissue-selective雄激素受体的激动剂。口服给药后大鼠提肛肌萎缩的肌肉模型,(7 r, 7) -10 b演示效果恢复提肛肌肌肉的完整的控制和展出> 50倍选择性对肌肉的前列腺。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
4 - ((7 r, 7) 7-hydroxy-1 3-DIOXOTETRAHYDRO-1H-PYRROLO [1, 2 c] IMIDAZOL-2 (3 h) - yl) 1-naphthonitrile	雄性激素受体	Ki (nM)	3.2	7.4	22	细节
4 - ((7 r, 7) 7-hydroxy-1 3-DIOXOTETRAHYDRO-1H-PYRROLO [1, 2 c] IMIDAZOL-2 (3 h) - yl) 1-naphthonitrile	雄性激素受体	EC 50 (nM)	2.3	7.4	22	细节
Stanolone	雄性激素受体	Ki (nM)	0.3	7.4	22	细节
Stanolone	雄性激素受体	EC 50 (nM)	2.8	7.4	22	细节