Enediol模仿的抑制剂D-arabinose 5-phosphate异构酶(KdsD)从土拉杆菌内。

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Enediol模仿的抑制剂D-arabinose 5-phosphate异构酶(KdsD)从土拉杆菌内。

地中海Bioorg化学。2011年5月1日,21日(9):2679 - 82。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.12.066。Epub 2010年12月19日。

PubMed ID

21236668 (在PubMed

]

文摘

我们探讨了D-arabinose 5-phosphate异构酶(KdsD提到过5.3.1.13)从土拉杆菌内,一个高度传染性革兰氏阴性病菌担忧潜在的生物武器,作为小说化学疗法的发展目标。f .土拉杆菌内KdsD从合成基因在大肠杆菌表达,纯化和特征。一群hydroxamates假定的enediol中间的设计为模拟酶的催化机理是准备和测试作为f .土拉杆菌内KdsD的抑制剂。最好的抑制剂,IC(50)的7妈妈,是迄今为止最有效的KdsD抑制剂报道。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
4-Phospho-D-erythronohydroxamic酸	Ribose-5-phosphate异构酶B	Ki (nM)	400000年	N /一个	N /一个	细节
4-Phospho-D-erythronohydroxamic酸	Ribose-5-phosphate异构酶B	Ki (nM)	57000年	N /一个	N /一个	细节
Phosphoglycolohydroxamic酸	Triosephosphate异构酶	Ki (nM)	4000年	N /一个	N /一个	细节