设计、合成和生物评价phenylamino-substituted 6日11-dihydro-dibenzo [b, e] oxepin-11-ones和指[a, d] cycloheptan-5-ones:小说p38激酶抑制剂地图。

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设计、合成和生物评价phenylamino-substituted 6日11-dihydro-dibenzo [b, e] oxepin-11-ones和指[a, d] cycloheptan-5-ones:小说p38激酶抑制剂地图。

J医学杂志。2006年12月28日,49 (26):7912 - 5。

PubMed ID

17181176 (在PubMed

]

文摘

慢性炎症性疾病的发病机理是由多种促炎细胞因子。p38激酶地图似乎是一个有效的目标,因为它控制促炎细胞因子水平在转录和翻译水平。从benzophenone-type抑制剂,rigidisation策略导致3-amino-6 11-dihydro-dibenzo (b, e) thiepin-11-one phenylamino-substituted 6 11-dihydro-dibenzo [b, e] oxepin-11-ones,并指[a, d] cyclohepten-5-ones。合成、p38抑制和CYP-inhibition所选化合物的。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Doramapimod	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	89年	N /一个	N /一个	细节