Dibenzosuberones p38增殖作用蛋白质激酶抑制剂ATP竞争力较低和出色的全血活动。

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Dibenzosuberones p38增殖作用蛋白质激酶抑制剂ATP竞争力较低和出色的全血活动。

J医学杂志。2013年1月10;56(1):241 - 53年。doi: 10.1021 / jm301539x。Epub 2012年12月27日。

PubMed ID

23270382 (在PubMed

]

文摘

p38alpha增殖作用(MAP)激酶是涉及炎性疾病药物研究的主要目标。必威国际app然而,没有p38alpha MAP激酶抑制剂已经被引入市场。这可能是由于这一事实,没有抑制剂相结合优秀的生物系统活动和选择性。本方法的发展这类抑制剂的基础上高度选择性的分子探针Skepinone-L描述。引入“深口袋”一部分解决脱硫主题导致增加活动的化合物。亲水根,解决solvent-exposed区域毗邻亲水区域二世,守恒的高活动在全血测定的化合物。ATP结合他们杰出的选择性和低竞争力,这些抑制剂很有趣的候选人用于生物系统和治疗。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Doramapimod	增殖蛋白激酶14	Kd (nM)	12	N /一个	N /一个	细节