3,白三烯拮抗剂4-Dihydro-2H-1-benzopyran-2-carboxylic酸和相关化合物。

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科恩N,韦伯G,横幅提单,Lopresti RJ, Schaer B, Focella, Zenchoff GB,赵,Todaro L, M O ' donnell,等。

3,白三烯拮抗剂4-Dihydro-2H-1-benzopyran-2-carboxylic酸和相关化合物。

J地中海化学。1989年8月,32 (8):1842 - 60。

PubMed ID

2547071 (在PubMed

]

文摘

评估的一系列3 4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-carboxylic酸与2-hydroxyacetophenone药效基因存在于标准peptidoleukotriene antogonist FPL 55712(1),发现了Ro 23 - 3544(7)拮抗剂具有更大的强度和持续时间的行动vs LTD4比标准的(气溶胶给药途径,豚鼠支气管收缩模型)。有趣的是,这种化合物也强有力地抑制LTB4而引起的支气管收缩1没有。试图建立结构-活性关系在本系列2-hydroxyacetophenone涉及修改的一部分,连接链,色满系统。所有变化产生类似物是不活跃或拥有减少力量相对于酸7。光学分辨率7是通过两种方法来实现。确定绝对构型的对映体通过x射线晶体分析的一个中间以及盐对映体。虽然对映体表现出类似的效能在体外实验和体内注射静脉注射时,显著差异观察豚鼠支气管收缩模型vs LTC4 LTD4当由气溶胶的路线(S对映体15倍更有效)。7的属性已经与几个最近报道白三烯拮抗剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dazoxiben	Thromboxane-A合酶	集成电路50 (nM)	300年	N /一个	N /一个	细节