(N) -杂环烷基pyrido (2, 1 b) quinazoline-8-carboxamides口头活跃antiallergy代理。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Tilley JW,莱维坦P,林德J, Welton房颤,克劳利HJ,托拜厄斯LD, O ' donnell M

(N) -杂环烷基pyrido (2, 1 b) quinazoline-8-carboxamides口头活跃antiallergy代理。

J医学杂志。1987年1月,30 (1):185 - 93。

PubMed ID

2879917 (在PubMed

]

文摘

一系列的N -(杂环烷基)pyrido (2, 1 b) quinazoline-8-carboxamides进行评估的能力对抗慢反应物质的过敏反应(SRS-A)诱导豚鼠ilea收缩,抑制体外血栓素合成酶。结果表明,这些pyrido (2, 1 b) quinazoline-8-carboxamides轴承支链烷基一半第二”的位置和一个四到六原子线性链之间的3 -或4-substituted吡啶或1-substituted咪唑环和甲酰胺氮原子显示这两个分析效能的最佳组合。这些化合物被发现是口头的几个活跃的抑制剂LTE4-induced豚鼠支气管收缩,LTE4-induced鼠皮肤水疱形成。其中一个最有力的类似物,2 - (1-methyl-ethyl) - n - (1 h-imidazol-1-ylbutyl) 11-oxo-11h-pyrido (2, 1 b) quinazoline-8-carboxamide(36),被选为广泛的药理研究。发现这种化合物不是特定抑制剂的LTE4-induced症状,但总体表现出更多的活动通过抑制支气管痉挛引起的豚鼠LTC4, LTD4,拥堵,组胺和皮肤水疱形成引起的大鼠和豚鼠LTC4, LTD4和拥堵。此外,36个口服有效的被动皮肤过敏反应试验,表明它还展品中介释放抑制活动。的基础上的整体药理36及其类似物密切相关,它是得出的结论是,这些化合物可能是有用的治疗哮喘。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dazoxiben	Thromboxane-A合酶	集成电路50 (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节