选择性血栓素合成酶抑制剂。2。(3)- 1 h-imidazol-1-ylmethyl 2-methyl-1h-indole-1-propanoic酸和类似物。
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交叉PE,迪金森RP,帕里MJ,兰德尔·乔丹
选择性血栓素合成酶抑制剂。2。(3)- 1 h-imidazol-1-ylmethyl 2-methyl-1h-indole-1-propanoic酸和类似物。
J地中海化学。1986年3月,29 (3):342 - 6。
- PubMed ID
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3081722 (在PubMed]
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制备一系列的3 - (1 h-imidazol-1-ylmethyl) 1 h-indole-1-alkanoic酸。一些化合物被发现比相应的更强有力的血栓素合成酶抑制剂类似物缺乏酸性取代基。的情况下检查,化合物对PGI2合成酶或环氧酶没有明显活动,并引入羧酸取代基对肾上腺类固醇导致活动减少11 beta-hydroxylase。化合物21强烈抑制凝血恶烷形成静脉管理麻醉兔子和口服后有意识的狗。复合的长时间行为,明显抑制凝血恶烷生产观察15 h后口服1毫克/公斤有意识的狗。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) Dazoxiben Thromboxane-A合酶 集成电路50 (nM) 3 N /一个 N /一个 细节