选择性血栓素合成酶抑制剂。3所示。1 h-imidazol-1-yl-substituted苯并呋喃(b) -苯并[b]噻吩和indole-2 3-carboxylic酸。
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交叉PE,迪金森RP,帕里MJ,兰德尔·乔丹
选择性血栓素合成酶抑制剂。3所示。1 h-imidazol-1-yl-substituted苯并呋喃(b) -苯并[b]噻吩和indole-2 3-carboxylic酸。
J地中海化学。1986年9月,29 (9):1637 - 43。
- PubMed ID
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3746813 (在PubMed]
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1的制备一系列h-imidazol-1-yl-substituted苯并呋喃(b),苯并[b]噻吩和indolecarboxylic酸。大部分的化合物是有效的TxA2合成酶抑制剂体外,和咪唑和羧酸团体之间的距离被发现重要的最佳效能。最有效的化合物在体内是6 - (1 h-imidazol-1-ylmethyl) 3-methylbenzo [b] thiophene-2-carboxylic酸(71),在有意识的狗,显示类似的活动的dazoxiben (1)。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) Dazoxiben Thromboxane-A合酶 集成电路50 (nM) 3 N /一个 N /一个 细节