晶体结构的白色念珠菌N-myristoyltransferase两个截然不同的抑制剂。

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Sogabe年代,Masubuchi M,坂田K,根据助教,Morikami K,治广Y, Ebiike H,川崎K,青木Y, Shimma N,达奇,温克勒颗,横幅DW, Ohtsuka T

晶体结构的白色念珠菌N-myristoyltransferase两个截然不同的抑制剂。

化学杂志。2002;10月9 (10):1119 - 28。

PubMed ID

12401496 (在PubMed

]

文摘

Myristoyl-CoA:蛋白质N-myristoyltransferase (Nmt)是一个单体的酶,这种酶催化脂肪酸的转移从Myristoyl-CoA豆蔻酸盐氨基甘氨酸残基的各种真核生物和病毒蛋白。遗传和生化研究已经建立,为抗真菌药物Nmt是一个有吸引力的目标。我们在座的晶体结构的白念珠菌Nmt包裹着两类抑制剂对肽底物竞争。一个是peptidic抑制剂设计的多肽底物;另一个是nonpeptidic抑制剂香豆酮核心。抑制剂都绑定到相同的绑定槽,由一些酶的结构重组,生成与peptidic抑制剂显示substrate-like绑定模式和nonpeptidic抑制剂绑定不同。此外,定点诱变为白念珠菌Nmt一直利用为了定义明确,氨基酸是抑制剂结合的关键。结果表明,底物的酶有一定程度的灵活性绑定和抑制剂的设计提供有价值的信息。

DrugBank数据引用了这篇文章

多肽

的名字	UniProt ID
Glycylpeptide N-tetradecanoyltransferase	P30418	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(1-Methyl-1h-Imidazol-2-Yl)——(3-Methyl-4 - {3 - ((Pyridin-3-Ylmethyl)氨基)丙氧基}-Benzofuran-2-Yl) -Methanone	Glycylpeptide N-tetradecanoyltransferase 1	集成电路50 (nM)	69年	N /一个	N /一个	细节