设计合理的构象上限制quinazolinone保利(ADP-ribose)聚合酶抑制剂。

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服部年宏K, Kido Y,山本H,石田J, Iwashita,历经甲级K

设计合理的构象上限制quinazolinone保利(ADP-ribose)聚合酶抑制剂。

Bioorg地中海化学。2007年10月15日,17 (20):5577 - 81。Epub 2007年8月22日。

PubMed ID

17804225 (在PubMed

]

文摘

构象上的成功设计限制有关小说quinazolinone衍生品通过环戊烯基的聚(ADP-ribose) polymerase-1 (PARP-1)抑制剂。一个选择成员的新系列,8-chloro-2 - [3 - (3 s) (4-phenylpiperidin-1-yl) cyclopent-1-en-1-yl] quinazolin-4 (3 h) - o ne (S-16d)被发现高度有效的集成电路(50)= 8.7 nM和良好的大脑渗透。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2 - {3 - [4 - (4-Fluorophenyl) 3, 6-Dihydro-1 (2 h) -Pyridinyl]丙}8-methyl-4 -Quinazolinone (3 h)	保利(ADP-ribose)聚合酶1	集成电路50 (nM)	8	N /一个	N /一个	细节