随着新Bcr / Abl抑制剂混合化合物。

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冯鲁王D,张Z, X, Y,罗钾、氮化镓J, Yingxue L, Wan J,李X,张,你Z, Cai Q,任X,丁K

随着新Bcr / Abl抑制剂混合化合物。

Bioorg地中海化学。2011年4月1;(7):1965 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.02.029。Epub 2011年2月13日。

PubMed ID

21376587 (在PubMed

]

文摘

一系列2,4-disubstituted噻唑衍生物的设计、合成新的Bcr / Abl抑制剂混合结构从FDA批准伊马替尼,半个nilotinib,达沙替尼。新的抑制剂强烈抑制Bcr / Abl激酶的活性,强有力地抑制K562和KU812白血病癌细胞的扩散。化合物4我显示类似的力量与nilotinib生化激酶试验和癌症细胞生长抑制试验。这些抑制剂可能作为铅化合物进一步开发新的抗癌药物。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
伊马替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	集成电路50 (nM)	309年	N /一个	N /一个	细节
Nilotinib	酪氨酸受体激酶ABL1	集成电路50 (nM)	39.3	N /一个	N /一个	细节