评价3-substituted精氨酸类似物作为人类一氧化氮合酶同功酶的选择性抑制剂。

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Ijuin R, Umezawa N, Nagai年代,Higuchi T

评价3-substituted精氨酸类似物作为人类一氧化氮合酶同功酶的选择性抑制剂。

地中海Bioorg化学。2005年6月2;15 (11):2881 - 5。Epub 2005年4月25日。

PubMed ID

15911272 (在PubMed

]

文摘

一氧化氮(NO),各种生理和病理生理过程的中介,是由三个同功酶的合成一氧化氮合酶(NOS)。在发展中候选人的临床药物,不是抑制内皮细胞NOS是非常重要的,因为它扮演着一个重要的角色在维持正常血压和流。在这里,我们描述的设计、合成和人类NOS-inhibitory活动S-methyl-L-isothiocitrulline-based 3-substituted精氨酸类似物。3 r *甲基化合物4,一个S-methyl isothiourea一半,抑制nNOS,进气阀打开,但不是以挪士(IC(50) > 1毫米)。然而,3 r *甲基化合物7,轴承5-iminoethyl基没有抑制NOS的同功酶,虽然L-N-iminoethylornithine L-NIO强有力地抑制所有三个。计算对接进行了研究调查机制同工酶的选择性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N (G) -Iminoethylornithine	内皮一氧化氮合酶	集成电路50 (nM)	6000年	N /一个	N /一个	细节