利用小分子靶蛋白磷酸酶。

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Vintonyak VV, Waldmann H, Rauh D

利用小分子靶蛋白磷酸酶。

Bioorg医疗化学。2011年4月1;19 (7):2145 - 55。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.02.047。Epub 2011 3月2。

PubMed ID

21420867 (在PubMed

]

文摘

网站特定的磷酸基功能化与基质蛋白质的氨基酸侧链代表一个生物系统的最重要的调节机制。磷酸化和去磷酸化是可逆催化蛋白激酶和蛋白磷酸酶,这些酶的异常调节与发病和进展有关各种疾病如癌症、糖尿病、神经退行性和自身免疫性疾病,使这些蛋白质有吸引力的药物发现的目标。这里我们报告策略目前探索的识别和发展各种抑制剂针对临床相关的磷酸酶。虽然在过去的几年,抑制磷酸化在靶向治疗已经发展成为一个关键战略,临床相关的磷酸酶抑制剂仍面临重大的发展瓶颈和经常受到有限的选择性和不利的药物动力学。读者将获得更好的理解该领域的重要性和当前的局限性。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
1、2、5-THIADIAZOLIDIN-3-ONE-1 1-DIOXIDE	酪氨酸受体磷酸酶non-receptor 1型	集成电路50 (nM)	1600000	N /一个	N /一个	细节
(3)- 3 5-Dibromo-4-Hydroxy-Benzoyl 2-ethyl-benzofuran-6-sulfonic酸[4 - (Thiazol-2-Ylsulfamoyl)苯基]酰胺	酪氨酸受体磷酸酶non-receptor 1型	集成电路50 (nM)	8000年	N /一个	N /一个	细节
4 - (3 - (dibenzylamino)苯基)2,4-dioxobutanoic酸	酪氨酸受体磷酸酶non-receptor 1型	集成电路50 (nM)	20000年	N /一个	N /一个	细节
(5)- 4-METHOXYBIPHENYL-3-YL 1 2 1-DIOXIDE 5-THIADIAZOLIDIN-3-ONE 1日	酪氨酸受体磷酸酶non-receptor 1型	集成电路50 (nM)	2500年	N /一个	N /一个	细节