设计、下蛋白质合成和耐受性小说应用PTP1B抑制剂的影响。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

陈陆唐YB, D, Z,胡锦涛C,杨Y,田司法院,你们F,吴L,肖张ZY, Z

设计、下蛋白质合成和耐受性小说应用PTP1B抑制剂的影响。

地中海Bioorg化学。2013年4月15日;23 (8):2313 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2013.02.073。Epub 2013年2月26日。

PubMed ID

23499238 (在PubMed

]

文摘

15小说sulfathiazole-related化合物被设计为应用PTP1B抑制剂基于之前报道应用PTP1B的变构抑制剂(1)。这些化合物被合成和评估对人类应用PTP1B重组。6个化合物(3、4、8和14 - 16)对应用PTP1B表现出显著的抑制活性。最活跃的化合物(16)显示的IC50值3.2妈妈和动力学分析表明它是应用PTP1B的非竞争性抑制剂。此外,化合物16展示了出色的选择性应用PTP1B在其他中。它还显示在胰岛素抵抗小鼠体内胰岛素敏化效果。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(3)- 3 5-Dibromo-4-Hydroxy-Benzoyl 2-ethyl-benzofuran-6-sulfonic酸[4 - (Thiazol-2-Ylsulfamoyl)苯基]酰胺	酪氨酸受体磷酸酶non-receptor 1型	集成电路50 (nM)	8000年	N /一个	N /一个	细节