与小分子抑制剂的具体针对metzincin家庭成员:进展一个繁杂的挑战。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

皮质D, Yiotakis

与小分子抑制剂的具体针对metzincin家庭成员:进展一个繁杂的挑战。

Bioorg医疗化学。2008年10月1日,16日(19):8781 - 94。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.08.058。Epub 2008年8月29日。

PubMed ID

18790648 (在PubMed

]

文摘

Zn-metalloproteinases是一个重要的水解酶,具有催化锌(II)原子的存在在其活性中心蛋白水解活性的基础。的总科Metzincins Zn-metalloproteinases许多结构和功能共性在其成员中,负责关键生理功能的微调放松管制的哺乳动物和他们的活动是直接连接到许多炎症和退化性疾病,如关节炎或癌症。开发小分子外生metzincins能够重建正常的蛋白水解活性的抑制剂在病理条件下是一个领域的研究工作多年,但应用在诊所并不总是成功的。必威国际app这个失败的主要原因之一是这些抑制剂的不受控制的行动目标以及anti-target metzincin家庭成员。当前药用的努力已经转移到有针对性的抑制剂的发现,将有助于提高我们理解metzincins生物功能,提供更安全的药剂的发展的基础。本文着重于某些很重要的药用价值的情况下metzincins[基质金属蛋白酶(MMPs), disintegrin和金属蛋白酶(亚当斯),亚当斯与血小板反应蛋白图案(ADAMTSs)及胶原C-proteinase (PCP)]和总结的最新进展这些酶的抑制剂的发现显示改善选择性配置文件。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
3 - {[4 - (but-2-yn-1-yloxy)苯基]磺酰}propane-1-thiol	Disintegrin和金属蛋白酶domain-containing蛋白17	Ki (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
4 - {(1-METHYL-2 4-DIOXO-6 - (3-PHENYLPROP-1-YN-1-YL) 1, 4-DIHYDROQUINAZOLIN-3 (2 h) - yl)甲基}苯甲酸	胶原酶3	集成电路50 (nM)	0.67	N /一个	N /一个	细节
苄6-BENZYL-5、7-DIOXO-6 7-DIHYDRO-5H - [1,3] THIAZOLO [3、2 c] PYRIMIDINE-2-CARBOXYLATE	胶原酶3	集成电路50 (nM)	30.	N /一个	N /一个	细节
甲基(1 r, 2 s) 2 - (hydroxycarbamoyl) 1 - {4 - [(2-methylquinolin-4-yl)甲氧基]苄}cyclopropanecarboxylate	Disintegrin和金属蛋白酶domain-containing蛋白17	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节
pf - 00356231	巨噬细胞metalloelastase	集成电路50 (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
PYRIMIDINE-4, 6-DICARBOXYLIC酸双((PYRIDIN-3-YLMETHYL)酰胺)	胶原酶3	集成电路50 (nM)	6600年	N /一个	N /一个	细节