一般固相方法准备小说环酮cruzain半胱氨酸蛋白酶的抑制剂。
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引用
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黄L, Ellman农协
一般固相方法准备小说环酮cruzain半胱氨酸蛋白酶的抑制剂。
地中海Bioorg化学。2002年10月21日,12 (20):2993 - 6。
- PubMed ID
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12270191 (在PubMed]
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一系列的约束酮基抑制剂已经被开发出来,它显示低摩尔Ki值。这些酮抑制剂对cruzain显示承诺活动,半胱氨酸蛋白酶与南美洲锥虫病。这一系列的约束抑制剂,可以快速高效地访问使用固相组合策略,应适用于半胱氨酸蛋白酶类的其他成员。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) N2 - ((Benzyloxy)羰基)- N - (1 - (3 r) {N - [(Benzyloxy)羰基]-L-leucyl} 4-oxo-3-pyrrolidinyl] -L-leucinamide 组织蛋白酶K Ki (nM) 2.3 N /一个 N /一个 细节