Acadesine (AICA-riboside):性格和新陈代谢的adenosine-regulating代理。

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迪克森R, Fujitaki J,桑多瓦尔T, Kisicki J

Acadesine (AICA-riboside):性格和新陈代谢的adenosine-regulating代理。

中国新药杂志。1993年10月,33 (10):955 - 8。

PubMed ID

8227467 (在PubMed

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文摘

Acadesine (AICA-riboside)是一种嘌呤核苷与anti-ischemic属性模拟是目前研究(阶段3)预防不良心血管结果的患者接受冠状动脉搭桥手术(CABG)。安全性、耐受性和药代动力学的药物曾被报道在这个期刊(中国新药杂志1991;31:342 - 347)。最近,作者研究了性格和新陈代谢的acadesine健康男性(n = 4)经过15分钟的静脉输液2-14C-acadesine 25毫克/公斤。postinfusion总14 c浓度等离子拒绝multiexponential的方式,和终端阶段有明显t1/2约1周。完整acadesine只是衡量灌注后2小时。总等离子体间隙是2.2 + / - 0.2升/小时/公斤,acadesine血液/等离子体比团结,血浆蛋白质绑定是微不足道的(大约1%)。尿酸,嘌呤代谢的终产物人类,在等离子体acadesine的主要代谢物,占总,等离子体在灌注后6小时14 c。在全血,acadesine 5 '一磷酸是红细胞中,核苷酸代表总数的30%血14 c末端的注入。核苷酸是局限于红细胞表面,没有出现在等离子体。 Urine and fecal recoveries over 2 weeks accounted for 48% of the total 14C dose, with 44% excreted in urine and 4% in feces. Only 5% of the dose was excreted in urine as intact acadesine. Uric acid was the major metabolite in urine together with small amounts of hypoxanthine.(ABSTRACT TRUNCATED AT 250 WORDS)

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药物

Acadesine