设计、合成和生物评价callophycin和类似物作为潜在chemopreventive和抗癌药物。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

沈L,公园EJ, Kondratyuk TP, Guendisch D,马勒L, Pezzuto JM,莱特广告,阳光D

设计、合成和生物评价callophycin和类似物作为潜在chemopreventive和抗癌药物。

Bioorg医疗化学。2011年11月1日,19日(21):6182 - 95。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.09.020。Epub 2011年9月16日。

PubMed ID

21978950 (在PubMed

]

文摘

Callophycin原本孤立的从红藻Callophycus oppositifolius示调解抗癌和细胞毒性的影响。在我们的共同努力来识别潜在chemopreventive和抗癌剂增强力量和选择性,我们采用tetrahydro-beta-carboline-based模板受callophycin化学库的生产。利用并行合成方法,50多种功能化tetrahydro-beta-carboline衍生物为活动准备和评估相关的癌症化学预防和治疗:感应醌还原酶1 (QR1)和抑制芳香化酶、一氧化氮(NO)生产、肿瘤坏死因子(TNF) -alpha-induced NFkappaB活动,和乳腺癌MCF7细胞增殖。生物结果表明n-pentyl尿素S-isomer 6是最强的诱导物的QR1感应比率(IR)值为4.9在50岁妈妈(浓度的两倍活动(CD) = 3.8妈妈)及其相应的R-isomer 6 f IR值为4.3 (CD妈妈= 0.2)。异丁基氨基甲酸衍生物3 d R立体化学NFkappaB证明最有效的抑制活性,一半的最大抑制浓度(IC(50)值为4.8时妈妈,也显示超过60%抑制在50岁妈妈没有生产(IC(50) = 2.8妈妈)。R-isomer尿素衍生物6 j,拥有一个附加adamantyl集团展出最有力MCF7细胞增殖抑制活性(IC(50) = 14.7妈妈)。S-isomer 12 callophycin显示最有力的活动芳香化酶抑制(IC(50) = 10.5妈妈)。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
柚苷配基	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	230年	N /一个	N /一个	细节