新黄酮类化合物和四氢喹诺酮类作为可能的癌症化学预防剂。

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Luqman S, Meena A, Singh P, Kondratyuk TP, Marler LE, Pezzuto JM, Negi AS

新黄酮类化合物和四氢喹诺酮类作为可能的癌症化学预防剂。

化学生物药物杂志2012 Oct;80(4):616-24。doi: 10.1111 / j.1747-0285.2012.01439.x。Epub 2012 7月25日。

PubMed ID

22726671 (PubMed视图

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摘要

几种内酯和内酰胺类新黄酮和四氢喹诺酮类化合物被合成并用于癌症化学预防研究，使用细胞和分子靶点为基础的体外生物测定，即NFkappaB，芳香化酶和醌还原酶1。这些类似物以剂量依赖的方式阻断tnf - α诱导的NFkappaB激活，IC(5)(0)值在0.11-3.2 muM范围内。此外，化合物8抑制芳香化酶活性的IC(5)(0)值为12.12 muM，化合物10影响醌还原酶1的诱导(IR, 3.6;CD, 19.57 muM)。新黄酮8和10表现出良好的结果，可以进一步优化以改善治疗效果。然而，对新黄酮类化合物和四氢喹诺酮类化合物作用的研究，特别是与NFkappaB信号通路、芳香化酶抑制、醌还原酶1表达诱导和体内研究相关的研究，可以为这些分子的癌症化学预防能力提供新的见解。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
柚苷配基	细胞色素P450 19A1	Ki (nM)	0.00109662	N/A	N/A	细节
柚苷配基	细胞色素P450 19A1	IC 50 (nM)	1.00 e + 03	N/A	N/A	细节