优化噻唑的白藜芦醇类似物诱导NAD (P) H:醌还原酶1 (QR1)。

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Mayhoub,马勒L, Kondratyuk TP,公园EJ, Pezzuto JM, Cushman M

优化噻唑的白藜芦醇类似物诱导NAD (P) H:醌还原酶1 (QR1)。

地中海Bioorg化学。2012年12月15日,20 (24):7030 - 9。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.10.006。Epub 2012年10月23日。

PubMed ID

23142320 (在PubMed

]

文摘

NAD (P) H:醌还原酶1 (QR1)属于一种叫cytoprotective酶的酶。其展品癌症保护活动主要通过抑制细胞内半醌自由基的形成,通过生成alpha-tocopherolhydroquinone,作为自由基清除剂。因此相信QR1诱导物可以作为癌症chemopreventive代理。白藜芦醇(1)是一个自然发生的对称二苯代乙烯衍生物,需要集中21妈妈双QR1活动(CD = 21妈妈)。白藜芦醇的对称二苯代乙烯双键是戒指和一种新型润滑脂添加剂噻二唑衍生物取代酚类化合物被淘汰提供一个更有效和选择性导数2 (CD妈妈= 2.1)。优化的替换模式两个苯基环和中央杂环链接器导致一个高度有效的和选择性QR1诱导物9 o CD的价值0.087妈妈。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
柚苷配基	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	230年	N /一个	N /一个	细节