3-hydroxymethyl-7 - (n - aminosulfonyl) 1、2、3, 4-tetrahydroisoquinoline抑制剂phenylethanolamine N-methyltransferase显示非凡的能力和选择性。

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Grunewald GL,罗梅罗FA Criscione KR

3-hydroxymethyl-7 - (n - aminosulfonyl) 1、2、3, 4-tetrahydroisoquinoline抑制剂phenylethanolamine N-methyltransferase显示非凡的能力和选择性。

J地中海化学。2005年1月13日,48 (1):134 - 40。

PubMed ID

15634007 (在PubMed

]

文摘

六3-hydroxymethyl-7 - (n - aminosulfonyl) 1、2、3, 4-tetrahydroisoquinolines(16)是合成和评估phenylethanolamine N-methyltransferase (PNMT)抑制能力和亲和力的α2肾上腺素能受体。的非极性取代基的磺酰胺氮9 (3-CH (2) OH-7-SO (2) NH (2) -THIQ)导致抑制剂(16)PNMT抑制效力高,选择性高,和大多数的(16)预计,其计算日志P值的基础上,能够穿透血脑屏障。N-trifluoroethyl磺酰胺化合物20 (PNMT K (i) = 23海里)和N-trifluoropropyl磺酰胺21 (PNMT K (i) = 28 nM)的两倍,抑制PNMT相比9和显示优良的选择性(α(2)K(我)/ PNMT K (i) > = 15000)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
1、2、3,4-Tetrahydro-Isoquinoline-7-Sulfonic酸酰胺	Phenylethanolamine N-methyltransferase	Ki (nM)	280年	N /一个	N /一个	细节
7 8-Dichloro-1 2 3 4-tetrahydroisoquinoline	Phenylethanolamine N-methyltransferase	Ki (nM)	3.1	N /一个	N /一个	细节