抑制剂phenylethanolamine N-methyltransferase缺乏alpha2-adrenoceptor亲和力。

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Grunewald GL,陆J Criscione KR Okoro有限公司

抑制剂phenylethanolamine N-methyltransferase缺乏alpha2-adrenoceptor亲和力。

地中海Bioorg化学。2005年12月1;15(23):5319 - 23所示。Epub 2005年9月19日。

PubMed ID

16169723 (在PubMed

]

文摘

一系列3-trifluoromethyl-1, 2、3、4-tetrahydroisoquinolines合成和评估phenylethanolamine N-methyltransferase (PNMT)抑制能力和亲和力的α2肾上腺素能受体。尽管他们PNMT抑制能力下降与相应的3 -甲基-相比,3-hydroxymethyl——或者3-unsubstituted-THIQs,他们中的一些人表现出良好的选择性由于其极低的α(2)肾上腺素能受体的亲和力。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
1、2、3,4-Tetrahydro-Isoquinoline-7-Sulfonic酸酰胺	Phenylethanolamine N-methyltransferase	Ki (nM)	280年	N /一个	N /一个	细节
4-Tetrahydro-Isoquinoline 7-Iodo-1 2 3	Phenylethanolamine N-methyltransferase	Ki (nM)	93年	N /一个	N /一个	细节
7 8-Dichloro-1 2 3 4-tetrahydroisoquinoline	Phenylethanolamine N-methyltransferase	Ki (nM)	3.1	N /一个	N /一个	细节