基于结构的2-苄基-苯并呋喃-3-酮类黄酮吡醇模拟物的设计与合成。

文章的细节

引用

Schoepfer J, Fretz H, Chaudhuri B, Muller L, Seeber E, Meijer L, Lozach O, vanrevelinghe E, Furet P

基于结构的2-苄基-苯并呋喃-3-酮类黄酮吡醇模拟物的设计与合成。

中华医学杂志。2002;25;45(9):1741-7。

PubMed ID
11960485 (PubMed视图
摘要

设计并合成了一种新的2-苄基-苯并呋喃-3-酮,以模拟黄匹吡醇,黄匹吡醇是一种成熟的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)抑制剂,目前正在进行临床评估。描述了这些模拟物的基本设计概念以及合成和结构-活性关系(CDKs 1、2和4酶测定)。获得了比黄吡醇更有效和选择性的cdk1和2抑制剂。

引用这篇文章的药物银行数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Alvocidib 周期蛋白依赖性激酶2 IC 50 (nM) 220 7.2 37 细节
Alvocidib 周期蛋白依赖性激酶 IC 50 (nM) 400 7.2 37 细节