1H-Pyrazolo[3,4-b]周期蛋白依赖性激酶的吡啶抑制剂:高效2,6-二氟苯酰基类似物。

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Misra RN, Xiao Hy, Rawlins DB, Shan W, Kellar KA, Mulheron JG, Sack JS, Tokarski JS, Kimball SD, Webster KR

1H-Pyrazolo[3,4-b]周期蛋白依赖性激酶的吡啶抑制剂:高效2,6-二氟苯酰基类似物。

生物组织医学化学杂志，2003年7月21日;13(14):2405-8。

PubMed ID

12824044 (PubMed视图

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摘要

1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine 1的结构-活性研究发现了CDK1/CDK2选择性抑制剂21h, BMS-265246 (CDK1/cycB IC(50)=6 nM, CDK2/cycE IC(50)=9 nM)。2,6-二氟苯基取代对有效的抑制活性至关重要。21j是一种紧密的二氟类似物，与CDK2结合，其固态结构表明该抑制剂与ATP嘌呤结合位点一致，并与蛋白骨架上的Leu83形成重要的h键。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Alvocidib	周期蛋白依赖性激酶1	IC 50 (nM)	30.	8	30.	细节
Alvocidib	周期蛋白依赖性激酶2	IC 50 (nM)	170	8	30.	细节
Alvocidib	周期蛋白依赖性激酶4	IC 50 (nM)	One hundred.	8	30.	细节