基于结构的设计的一个新类的高选择性aminoimidazo (1 a) pyridine-based细胞周期蛋白依赖激酶的抑制剂。

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钟Hamdouchi C, B,门多萨J,柯林斯E, Jaramillo C,迭戈我,罗伯逊D,斯宾塞CD,安德森BD,沃特金斯SA张F,布鲁克斯HB

基于结构的设计的一个新类的高选择性aminoimidazo (1 a) pyridine-based细胞周期蛋白依赖激酶的抑制剂。

Bioorg地中海化学。2005年4月1;15 (7):1943 - 7。

PubMed ID

15780638 (在PubMed

]

文摘

基于结构的设计方法被成功地用于指导imidazopyridine脚手架的进化提供新的结构类的高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂能够形成一个新的交互确定残留的蛋白质,Lys89。从本系列化合物并没有表现出可检测效果测试与一组代表性的GSK3beta等其他丝氨酸/苏氨酸激酶,CAMKII, PKA, PKC-alpha,β,ε,γ。化合物2我116年HCT抑制增殖细胞在组织文化。合成、co-crystal CDK2在结构复杂的化合物2,我和初步SAR研究披露。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
6-Difluoro-Benzoyl [2-Amino-6 -(2)咪唑并[1,a] Pyridin-3-Yl] -Phenyl-Methanone	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	324年	7	22	细节
Alvocidib	细胞周期蛋白依赖性激酶1	集成电路50 (nM)	200年	7.5	22	细节
Alvocidib	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	960年	7	22	细节
Alvocidib	细胞周期蛋白依赖性激酶4	集成电路50 (nM)	180年	7	22	细节
PHENYLAMINOIMIDAZO(1, 2α)吡啶	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	560年	7	22	细节