Biphenyl-4-ylcarbamoyl噻吩羧酸作为强有力的DHODH抑制剂。

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Leban J,克莱里克M,密斯J,鲍姆加特纳R, Gassen M, Tasler年代

Biphenyl-4-ylcarbamoyl噻吩羧酸作为强有力的DHODH抑制剂。

Bioorg地中海化学。2006年1月15日,16 (2):267 - 70。Epub 2005年10月21日。

PubMed ID

16246558 (在PubMed

]

文摘

之前发现DHODH抑制剂系列是进一步提高取代环戊烯环芳香杂环化合物。这些化合物的不同异构体ortho-metallation导演准备的过程。更活跃的化合物比相应的环戊烯类似物对PBMC的核扩散并展示强大的影响。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
3 - {((3-FLUORO-3 -METHOXYBIPHENYL-4-YL)羰基氨基]}THIOPHENE-2-CARBOXYLIC酸	Dihydroorotate脱氢酶(醌),线粒体	集成电路50 (nM)	44	8	25	细节
Brequinar	Dihydroorotate脱氢酶(醌),线粒体	集成电路50 (nM)	8	8	25	细节