Benzoquinazoline thymidylate合成酶的抑制剂:酶抑制活性和细胞毒性的sulfonamidobenzoylglutamate和相关的衍生品。

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Benzoquinazoline thymidylate合成酶的抑制剂:酶抑制活性和细胞毒性的sulfonamidobenzoylglutamate和相关的衍生品。

J地中海化学。1993年10月29日,36 (22):3464 - 71。

PubMed ID

8230138 (在PubMed

]

文摘

介绍几个folate-like thymidylate合成酶抑制剂的蝶啶核叶酸分子由benzoquinazoline取代基,进而是附加到benzoylglutamate磺酰胺侧链的链接。最有效的化合物Ki值低至2.5 nM反对人类的酶,是好的基质细胞减少叶酸运输系统和folylpolyglutamate合成酶,并且生长抑制肿瘤细胞系的IC50值低至70海里。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
10-Propargyl-5, 8-Dideazafolic酸	Thymidylate合酶	集成电路50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节