抗菌剂发现使用thymidylate合成酶biolibrary筛选。

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Costi议员,Gelain Barlocco D, Ghelli年代,Soragni F, F Reniero,罗西T, Ruberto, Guillou统计C, Cavazzuti, Casolari C,法拉利

抗菌剂发现使用thymidylate合成酶biolibrary筛选。

J地中海化学。2006年10月5日,49 (20):5958 - 68。

PubMed ID

17004711 (在PubMed

]

文摘

ThyA Thymidylate合成酶(TS)催化还原甲基化2的脱氧尿苷5 '一磷酸2 5脱氧胸苷一磷酸,DNA合成的重要前体。特定的抑制这种酶诱发细菌细胞死亡。作为第二轮铅优化设计,新的1,2-naphthalein衍生品已经合成和测试TS-based biolibrary,包括人类thymidylate合成酶(高温超导)。对接研究已经进行合理化的实验观察到的关联概要文件1,2-naphthalein化合物对干酪乳杆菌TS和高温超导。最好的TS抑制剂检测对临床分离株的Gram-positive-resistant细菌菌株。5-dibromo-4-hydroxyphenyl化合物3,3 -二(3)1 h, 3 h-naphtho [1, 2 c] furan-1-one(5)显示显著的抗菌活性,体外毒性,对葡萄球菌和剂量反应效果epidermidis(麦克风= 0.5 - -2.5 microg /毫升)临床分离株耐至少17的最著名的抗菌药物,包括万古霉素。到目前为止,这种化合物可以被视为领先的抗菌剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
10-Propargyl-5, 8-Dideazafolic酸	Thymidylate合酶	Ki (nM)	30.	7.4	20.	细节