Iloperidone绑定到人类和大鼠多巴胺和5 -受体。

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Roehr我Kongsamut年代,Cai J,哈特曼HB, Weissensee P,科曼地毯会,唐L, Sandrasagra

Iloperidone绑定到人类和大鼠多巴胺和5 -受体。

J杂志。1996欧元12月19日,317(2):417 - 23所示。

PubMed ID
8997630 (在PubMed
]
文摘

Iloperidone(惠普873;1 - [4 - (3 - (4 - (6-fluoro-1, 2-benzisoxazol-3-yl) 1-piperidinyl]丙氧基]3 - methoxyphenyl] ethanone)是一种复合目前在治疗精神分裂症的临床试验。Iloperidone显示多巴胺D2受体亲和力和5-HT2A受体和体内有多种活动暗示了非典型抗精神病药物。这里我们提出一个考试iloperidone亲和力的各种各样的人类和老鼠同系物的多巴胺和5 -受体亚型。我们使用受体结合化验使用膜从细胞稳定表达人类多巴胺D1, d2,网站、D3、D4和D5和5-HT2A 5-HT2C受体和老鼠5-HT6 5-HT7受体。Iloperidone显示更高的亲和力多巴胺D3受体(Ki = 7.1海里)比多巴胺D4受体(Ki = 25海里)。5-HT6 Iloperidone显示高亲和力和5-HT7受体(分别Ki = 42.7和21.6 nM),和被发现有较高的亲和力5-HT2A (Ki = 5.6海里)比5-HT2C受体(Ki = 42.8海里)。的潜在影响受体结合剖面进行了比较与其他抗精神病药物化合物的数据。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物
药物靶点
药物 目标 类 生物 药理作用 行动
Iloperidone 5 -羟色胺受体2 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
 细节
Iloperidone 多巴胺D2受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
 细节
绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
氯氮平 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 10.7 N /一个 N /一个 细节
氯氮平 多巴胺D1受体 Ki (nM) 196年 N /一个 N /一个 细节
氟哌啶醇 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 186年 N /一个 N /一个 细节
氟哌啶醇 多巴胺D1受体 Ki (nM) 82年 N /一个 N /一个 细节
Iloperidone 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 5.6 N /一个 N /一个 细节
Iloperidone 多巴胺D1受体 Ki (nM) 216年 N /一个 N /一个 细节
奥氮平 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 24.2 N /一个 N /一个 细节
奥氮平 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 6.4 N /一个 N /一个 细节
奥氮平 多巴胺D1受体 Ki (nM) 35 N /一个 N /一个 细节
奥氮平 多巴胺D5受体 Ki (nM) 74年 N /一个 N /一个 细节
喹硫平 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 636年 N /一个 N /一个 细节
喹硫平 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 1184年 N /一个 N /一个 细节
喹硫平 多巴胺D1受体 Ki (nM) 1277年 N /一个 N /一个 细节
喹硫平 多巴胺D5受体 Ki (nM) 1513年 N /一个 N /一个 细节