人类组织蛋白酶L Azepanone-based抑制剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

侯爵RW,詹姆斯一世,曾庆红J,鳟鱼,汤普森年代,拉赫曼,山下先生DS,谢R,俄文Y,行走CJ,布莱克,云雀妈,黄SM, Tomaszek T,经常P,头女士,Veber DF卡明斯医学博士

人类组织蛋白酶L Azepanone-based抑制剂。

J医疗化学2005 11月3;48 (22):6870 - 8。

PubMed ID

16250645 (在PubMed

]

文摘

之前报道的扩展组织蛋白酶K azepanone-based抑制剂模板的设计和合成相应的半胱氨酸蛋白酶的有力和选择性抑制剂组织蛋白酶L是详细的。结构活性研究的影响抑制剂选择性的函数的P3和P2绑定元素的组织蛋白酶K抑制剂1显示公司的P3 quinoline-8-carboxamide或naphthylene-1-carboxamide导致选择性增加组织蛋白酶L / P2亮氨酸的组织蛋白酶K .替换1与苯丙氨酸或beta-naphthylalanine也导致了增加了组织蛋白酶L /组织蛋白酶K .选择性分子建模研究的抑制剂停靠在活动网站组织蛋白酶L和K合理化观察选择性。优化组织蛋白酶L绑定的组合与P2 P3 naphthylene-1-carboxamide beta-naphthylalanine提供15日这是一个强有力的,选择性和竞争性抑制剂的人类组织蛋白酶L K (i) = 0.43海里。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N - [(2 s) 4-methyl-1-oxo-1 - {((4 s) 3-oxo-1 - (2-pyridinylsulfonyl) 4-azepanyl]氨基}2-pentanyl] 1-benzofuran-2-carboxamide	组织蛋白酶K	集成电路50 (nM)	70年	N /一个	N /一个	细节