一个看门人残留的蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂敏感。

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布莱尔主教AC, ER

一个看门人残留的蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂敏感。

Bioorg地中海化学。2006年8月1;16 (15):4002 - 6。2006年5月23日Epub。

PubMed ID

16716588 (在PubMed

]

文摘

Allele-specific酶抑制剂在化学生物学功能强大的工具。然而,一些通用的方法描述了这类抑制剂的发现。本报告方法的致敏蛋白酪氨酸磷酸酶(中)小分子抑制。结果表明,活性位点的突变异亮氨酸,丙氨酸(I219A)糖分会让应用PTP1B通过一类thiophene-based抑制剂来抑制。这种敏化策略成功的“正交”抑制剂,与野生型PTP活跃不兼容的网站设计,和以前优化野生型抑制剂。发现I219A突变磷酸酶处于敏感状态域的各种化合物表明异亮氨酸219可能作为“看门人”残渣,可广泛用于分析治疗先天性畸形PTP函数。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2)- Oxalyl-Amino 4、5、6, 7-Tetrahydro-Thieno [2, 3 c] Pyridine-3-Carboxylic酸	酪氨酸受体磷酸酶non-receptor 1型	Ki (nM)	230年	N /一个	N /一个	细节
(2)- Oxalyl-Amino 4、5、6, 7-Tetrahydro-Thieno [2, 3 c] Pyridine-3-Carboxylic酸	酪氨酸受体磷酸酶non-receptor 1型	Ki (nM)	6000年	N /一个	N /一个	细节