Methylenedisalicylic酸衍生品:新应用PTP1B抑制剂食源性肥胖产生耐药性。

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Shrestha年代,巴特拉伊BR, Chang KJ,李KH,曹H

Methylenedisalicylic酸衍生品:新应用PTP1B抑制剂食源性肥胖产生耐药性。

地中海Bioorg化学。2007年5月15日,17 (10):2760 - 4。Epub 2007年3月3。

PubMed ID

17368023 (在PubMed

]

文摘

Methylenedisalicylic酸衍生物及其合成抑制活动对蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPases)检查。的两个化合物,8和9,显示K (i)值的9.4和6.3对应用PTP1B microm, 4 -和7倍降低值对TC-PTP相比。他们是可逆的,slow-binding对应用PTP1B抑制剂。化合物8喂小鼠模型时,体重和脂肪细胞脂肪存储诱导雌性明显抑制。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2)- Oxalyl-Amino 4、5、6, 7-Tetrahydro-Thieno [2, 3 c] Pyridine-3-Carboxylic酸	酪氨酸受体磷酸酶non-receptor 1型	Ki (nM)	11500年	N /一个	N /一个	细节
(2)- Oxalyl-Amino 4、5、6, 7-Tetrahydro-Thieno [2, 3 c] Pyridine-3-Carboxylic酸	酪氨酸受体磷酸酶non-receptor 1型	集成电路50 (nM)	500000年	N /一个	N /一个	细节