2-O-carboxymethylpyrogallol衍生品与降糖药应用PTP1B抑制剂活动。

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巴特拉伊BR Shrestha年代,火腿西南,Kim KR千HG,李KH,曹H

2-O-carboxymethylpyrogallol衍生品与降糖药应用PTP1B抑制剂活动。

Bioorg地中海化学。2007年10月1日,17 (19):5357 - 60。Epub 2007年8月15日。

PubMed ID

17728130 (在PubMed

]

文摘

2-O-carboxymethylpyrogallol衍生品(4-17)合成,对应用PTP1B的体外抑制活性和体内的降糖药效果检查。系列中最强有力的化合物14日,显示K (i)值为1.1时对应用PTP1B microM, 7倍低于TC-PTP。化合物14时喂高脂肪食源性糖尿病小鼠模型,显著改善观察空腹血糖水平和葡萄糖耐量。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2)- Oxalyl-Amino 4、5、6, 7-Tetrahydro-Thieno [2, 3 c] Pyridine-3-Carboxylic酸	酪氨酸受体磷酸酶non-receptor 1型	集成电路50 (nM)	500000年	N /一个	N /一个	细节