设计、合成1,3 -桥联且和生物活性的尿素酶作为强有力的可溶性环氧化物水解酶的抑制剂增加水溶性。

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Kim IH Morisseau C,渡边T,吊床BD

设计、合成1,3 -桥联且和生物活性的尿素酶作为强有力的可溶性环氧化物水解酶的抑制剂增加水溶性。

J地中海化学。2004年4月8日,47(8):2110 - 22所示。

PubMed ID

15056008 (在PubMed

]

文摘

可溶性环氧化物水解酶(医师)参与内源性代谢化学介质,在血压调节中发挥重要作用和炎症。1,3-Disubstituted尿素酶医师的强有力的抑制剂在体外和体内都十分活跃。然而,他们可怜的溶解度在水或脂质减少体内疗效和使他们难以制定。改善这些物理特性,将极性官能团的影响到一个烷基链的抑制剂的效能评估,水溶解度,辛醇/水分区系数(日志P)和熔点。没有损失的抑制效力时观察到一个极性官能团成立至少五个原子(约7.5)从中央脲羰基。此外,极性基团的存在至少11的脲羰基原子远离老鼠和人类的医师,分别不改变抑制剂效力。由此产生的化合物通常有更好的水溶性和日志P值和熔点低于nonfunctionalized liphophilic尿素酶。更多的生物有效性和这些属性将使化合物溶于水,或油基配方。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N -甘氨酸(CYCLOHEXYLAMINO)羰基	双官能环氧化物水解酶2	集成电路50 (nM)	> 500000	N /一个	N /一个	细节
N-Cyclohexyl-N”-Decylurea	双官能环氧化物水解酶2	集成电路50 (nM)	140年	N /一个	N /一个	细节